miércoles, 2 de marzo de 2016

EL GRAN "BOOM" DE GLEEVEC

Cápsulas de 400 mg (izda) y de 100 mg (dcha).
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Gleevec (conocido así en EEUU), Glivec o imatinib es un nuevo tipo de fármaco desarrollado para luchar contra el cáncer, desactivando una enzima que hace que las células se vuelvan tumorales y se multipliquen.  Gleevec ha sido aprobado para tratar la Leucemia Mieloide Crónica que afecta entre 5000 y 8000 pacientes cada año. Esta enfermedad se caracteriza por la existencia de una mutación en el cromosoma 9 del gen bcr/abI, el cual codifica un tipo de tirosina quinasa que se encuentra activada permanentemente. Entonces, ¿para qué se emplea Gleevec? Para inhibir esta enzima, ya que el fármaco se une al centro activo de la proteína y previene su actividad.
Fórmula química de Gleevec
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La fórmula de este fármaco es N-(4-Methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamide. Para preparar la base de imatinib se condensa N-(2-methyl-5-aminophenyl-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine y 4-(4-methylpiperazin-1-yl-methyl)benzoyl chloride dihydrochloride en presencia de un solvente para obtener clorhidrato de imatinib. Después, se combina el clorhidrato de imatinib con una base (hidróxido alcalino, carbonato de metal alcalino o bicarbonato) para obtener imatinib base, en donde el disolvente no ha de ser orgánico. A continuación, 400 g de imatinib base son mezclados con 8 litros de n-butanol, 20 g de carbono eno-pc y ácido metanosulfónico. Así es como obtenemos la forma alfa de imatinib mesilato. (Para más ingormación, hacer click aquí).

Gleevec fue desarrollado por el químico Nicholas B. Lydon, el oncólogo Brian J. Druker y Charles L. Shawyers, los cuales realizaron los respectivos ensayos clínicos para comprobar la eficacia de este fármaco. Este fármaco es fabricado por Novartis Pharma AG para Novartis Pharmaceuticals Corporation en Estados Unidos en cápsulas de 100 o 400 mg. Es una empresa que se dedica a la industria farmaceútica y biotecnológica, y cuya patente finaliza en 2016. Los costes de la empresa por la elaboración de suministro por un año de este fármaco son de alrededor 159$. Sin embargo, Novartis vende el producto por 106.322$ en Estados Unidos y 31.867$ en el Reino Unido, según datos de wbur's Common Health.


Bibliografía:
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Changing the cost of care for chronic myeloid leukemia: the availability of generic imatinib in the USA and the EU
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Artículo completo: Ann Hematol. Author manuscript; available in PMC 2015 Oct 8.